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Fibrillazione Atriale in Medicina Generale

TAbEllA XiX.
Farmacologia e farmacocinetica dei nuovi anticoagulanti orali utilizzati nei trial clinici per la prevenzione
del tromboembolismo nella FA non valvolare.
Dabigatran Rivaroxaban Apixaban
(re-LY) (rOCKeT AF) (ArISTOTLe)
Meccanismo Inibitore orale diretto Inibitore orale diretto del Inibitore orale diretto del
della trombina fattore X attivato fattore X attivato
Tempo al picco (h) 3 3 3
Biodisponibilità (%) 6 60-80 50
Metabolismo (citocromo P450) No Sì Sì
Emivita (h) 12-17 5-13 9-14
Profarmaco Sì No No
Eliminazione 80% renale 2/3 epatica, 1/3 renale 25% renale, 75% fecale
Interazioni farmacologiche Glicoproteina-P Glicoproteina-P, Glicoproteina-P,
CYP3A4 CYP3A4
Monitoraggio (routine) No No No
Dose utilizzata nei trial Randomizzazione a 20 mg/die 5 mg bid
150 o 110 mg bid
Dose in pazienti con insuff- Invariata 15 mg/die 2,5 mg bid
cienza renale moderata

munque opportuna una valutazione prima dell’ini- raggiunge un valore < 2 nel caso di dabigatran e
zio della terapia. In presenza di cirrosi epatica le apixaban o < 3 in caso di rivaroxaban. Se il pas-
indicazioni differiscono lievemente da molecola a saggio avviene da NAO a TAO, ricordando che l’ef-
molecola, per cui si rimanda alla scheda tecnica. fetto della TAO inizia dopo almeno 48-72 ore dalla
Si ricorda ancora che, come per la TAO, prima d’i- prima somministrazione, questa va iniziata 3 giorni
niziare la terapia è necessario controllare emocro- prima della sospensione del NAO se il VFG ≥ 50 ml/
mo, piastrine, PT, PTT. min, se invece il VFG è fra 30 e 49 ml/min la TAO
Nella valutazione sull’uso dei NAO bisogna consi- va iniziata 2 giorni prima. Nel giorno previsto per la
derare soprattutto che il controllo da parte del me- sospensione della TAO, andrebbe valutato l’INR per
dico curante deve essere particolarmente rivolto essere sicuri di aver raggiunto il range terapeutico.
all’assunzione corretta della terapia. Nel caso di passaggio da EBPM e fondaparinux
ai NAO, questi vanno somministrati 2 ore prima
Emorragie dell’ultima dose prevista di EBPM, mentre nel pas-
Un problema che viene frequentemente sollevato è saggio inverso l’EBPM va somministrata dopo al-
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quello della mancanza di antidoto . Se conside- meno 24 ore dall’ultima dose del NAO.
riamo la realtà della Medicina Generale ci rendia-
mo conto che il problema dell’antidoto non è un Cosa fare in caso d’interventi chirurgici
problema per il MMG. In caso di sanguinamento I NAO grazie allo loro emivita più breve rispetto alla
grave o moderato è ovviamente necessario l’invio TAO, comportano una più facile gestione degli in-
immediato in ospedale. In caso di sanguinamento terventi chirurgici elettivi. Nel caso del dabigatran,
lieve va valutata la sede, il tempo trascorso dall’ul- questo veniva sospeso 24 ore prima di un intervento
tima dose e la funzionalità renale. In base a questi di chirurgia minore, impianto di pacemaker o coro-
elementi, oltre all’emostasi locale, si dovrà valutare narografa; veniva sospeso 2-5 giorni prima in caso
se ritardare la dose successiva o sospendere mo- di chirurgia maggiore (neuro- o cardiochirurgia) o
mentaneamente la terapia. procedure richiedenti anestesia spinale, in base alla
funzionalità renale (Tab. XX). Con queste precauzio-
Passaggio da una terapia antitrombotica ni il rischio di emorragie e il rischio di tromboembo-
a un’altra (switching) lie è risultato simile a quello dopo sospensione della
Nel passaggio dalla TAO ai NAO, questi ultimi do- TAO. In tutti i casi, il dabigatran è stato reinserito in
vrebbero essere somministrati per la prima vol- terapia una volta raggiunta un’emostasi postchirur-
ta quando l’INR dopo la sospensione della TAO gica adeguata . In caso di intervento chirurgico
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